Penbutolol được sử dụng để điều trị tăng huyết áp mức độ nhẹ đến trung bình.[1] Giống như các thuốc chẹn beta khác, đây không phải là điều trị đầu tiên cho chỉ định này.[6]

Nó không nên được sử dụng hoặc chỉ được sử dụng thận trọng ở những người bị suy tim và những người mắc bệnh hen suyễn. Nó có thể che giấu hiệu lượng đường thấp trong máu ở những người mắc bệnh tiểu đường và nó có thể che giấu các dấu hiệu của bệnh cường giáp.[1]

Các nghiên cứu trên động vật cho thấy một số dấu hiệu rắc rối tiềm ẩn đối với phụ nữ đang mang thai và nó chưa được thử nghiệm ở những phụ nữ đang mang thai. Người ta không biết liệu penbutolol được tiết ra trong sữa mẹ hay không.[1]